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抗腫瘤活性化合物DN-4的合成工藝優(yōu)化

彭婷; 李星星; 童榮生; 師健友 電子科技大學(xué)醫(yī)學(xué)院; 四川成都610054; 四川省醫(yī)學(xué)科學(xué)院·四川省人民醫(yī)院; 個(gè)體化藥物治療四川省重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室; 四川成都610072
  • 抗腫瘤
  • 小分子抑制劑
  • 3
  • 抗腫瘤活性
  • 合成工藝

摘要:目的對(duì)抗腫瘤活性化合物3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物的合成工藝進(jìn)行研究。方法以3,5-二硝基苯甲酸和間三氟甲基苯胺為起始原料,通過(guò)胺與酰氯的親核進(jìn)攻反應(yīng)得到3,5-二硝基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物,再由水合肼還原硝基得3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物。結(jié)果合成了目標(biāo)化合物,并利用1H-NMR、13C-NMR、HRMS確證了結(jié)構(gòu);收率為90.6%。結(jié)論所研制的合成工藝路線各步收率均較高,而且操作簡(jiǎn)便,無(wú)需特殊試劑和條件,具備工業(yè)化可行性。

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