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4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類衍生物的合成及其體外抗腫瘤活性研究

李唯; 郭舜民; 陳阿虹; 闕慧卿; 林綏 福建省醫(yī)學科學研究院福建省醫(yī)學測試重點實驗室; 福建福州350001
  • 抗腫瘤化合物
  • 血管靶向藥物

摘要:目的以IMC-038525為先導化合物,設計并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類化合物,考察其體外抗腫瘤活性。方法以2,4-二氯-1,3,5-三嗪為起始原料,經(jīng)過氨化、Suzuki偶聯(lián)和還原胺化合成一類4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類化合物,采用噻唑藍法(MTT)測定其對腫瘤細胞的抑制活性。結(jié)果設計并合成了13個新化合物,結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR和MS確證?;钚詼y試結(jié)果顯示該類化合物具有一定的抗腫瘤活性。結(jié)論合成了一類4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,為新型抗腫瘤化合物的設計與合成提供思路。

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現(xiàn)代藥物與臨床

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