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氫化可的松的合成工藝改進(jìn)

潘建洪; 方從申; 陳凱; 顧光志 臺州仙琚藥業(yè)有限公司; 浙江臺州317016
  • 氫化可的松
  • 脫溴
  • 溴羥化

摘要:以17α-羥基孕甾-4,9(11)-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯為原料,經(jīng)溴羥化、脫溴及水解等三步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物氫化可的松。溴代物不經(jīng)分離并采用氫化三丁基錫代替?zhèn)鹘y(tǒng)的鉻試劑進(jìn)行脫溴反應(yīng),減少了操作步驟及三廢排放量,并使反應(yīng)總收率達(dá)到68%。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13CNMR及熔點等數(shù)據(jù)確證。

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